/
/
/

Моксонидин-Акрихин Таблетки, 10 шт, 0.4 мг, для приема внутрь, в пленочной оболочке

Моксонидин-Акрихин - фото упаковки
Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте
Нет в наличии
По рецепту
Производитель:
Акрихин
Действующее вещество:

Общее описание:

Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти пол...
Инструкция

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • ...

Все противопоказания

Инструкция

Состав

  • действующее вещество: моксонидин в пересчете на 100 % вещество – 0,2 мг / 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (тип К90), кросповидон, маг-ния стеарат; пленочная оболочка: этилцеллюлоза в виде водной 30% дисперсии, готовая смесь «Опадрай» розового цвета OY-S-24835 или 03F240092 [гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, железа оксид красный].

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакологические свойства

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизи-тельно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохожде-ния. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не ока-зывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответ-ственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % - в неизмененном виде и 13 % - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо-нидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормаль-ной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в ор-ганизме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), нахо-дящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 со-ответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У паци-ентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксониди-на в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дози-ровка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выво-дится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селек-тивно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в то-нической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция ими-дазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артери-альное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низ-ким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития се-дативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо контроли-руемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипер-тензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по срав-нению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05).

Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с пла-цебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
  • атриовентрикулярная блокада II или III степени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • период грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность.

Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин-Акрихин у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбрио-токсическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только по-сле тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксони-дин-Акрихин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-Акрихин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, ко-торую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производи-телей).

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недоста-точностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличе-на до максимальной 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, осо-бенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необ-ходимости или хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточ-ностью (КК менее 30 мл/мин) (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей).

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по про-шествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследова-ниях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффек-тов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/1000); включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.

Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость во рту.

Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь, зуд.

Нечасто: ангионевротический отек.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения.

Нечасто: периферические отеки.

(* - частота сопоставима с плацебо).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпига-стральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гиперглике-мия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на живот-ных.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксони-дином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациен-тов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаи-модействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания

С осторожностью: Атриовентрикулярная блокада 1 степени (риск развития брадикардии), заболевания коро-нарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. переме-жающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глауко-ма; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между прие-мом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предраспо-ложенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осто-рожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и пре-парата Моксонидин-Акрихин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через не-сколько дней моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина при-водит к повышению АД.

Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-Акрихин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому те-рапию препаратом Моксонидин-Акрихин следует начинать с минимальной дозы.

Исследования влияния моксонидина на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.

Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Условия отпуска

По рецепту.

Для описания товара использована информация от партнера 36.6

Мобильное приложение «Все аптеки»

Начните сравнивать цены и заказывать лекарства прямо в приложении
Экран загрузки приложенияЭкран товара
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.