Москва
Как сделать заказ
Каталог
/
Лекарства
/
Сердечно-сосудистая система
/
Бета-адреноблокаторы

Ведикардол Синтез Таблетки, пачка, 30 шт, 6.25 мг, для внутреннего применения, для рта

Ведикардол Синтез - фото упаковки
Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте
Нет в наличии
По рецепту
Производитель:
Синтез

Общее описание:

Фармакокинетика Ведикардол после приема внутрь быстро и почт...
Инструкция

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

— ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— AV-блокада II-III степени;

...

Все противопоказания

Болезни

Эссенциальная [первичная] гипертензия
Стенокардия
Застойная сердечная недостаточность

Инструкция

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Активное вещество: карведилол 6.25 мг.

Вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кросповидон, тальк, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие «мраморности»

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Альфа-бета-адреноблокаторы. Карведилол.

Код АТХ С07AG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ведикардол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа после приема внутрь и составляет 5-99 мкг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 25-35 % (для S(-) стереоизомера – 15 %, для R (+) стереоизомера – 31 %). Связь с белками плазмы крови - 98-99 % (в основном за счет R (+) стереоизомера, связанного с альбуминами). Объем распределения – около 2 л/кг.

Метаболизируется в печени (имеет эффект «первичного» прохождения через печень).

Реакции метаболизма протекают при участии изоферментов системы цитохрома Р450: CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2Е1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуются 3 активных метаболита, обладающих выраженным бета-адреноблокирующим действием. Основной метаболит – 4’-гидроксифенил-карведилол по бета-адреноблокирующей активности в 13 раз превосходит карведилол, при этом его концентрация в плазме крови составляет 10 % от концентрации карведилола.

Период полувыведения (Т ½) карведилола – 6-10 ч. Плазменный клиренс - около 500-700 мл/мин. Выводится в основном через кишечник с желчью. Почками выводится не более 2 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется.

У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.

Карведилол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почек. Карведилол вызывает постепенное снижение артериального давления (АД) как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек. В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку он не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови.

Пациенты в нарушением функции печени. У больных с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первичном» прохождении через печень. Следовательно, карведилол противопоказан пациентам с клинически выраженным нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого и старческого возраста. Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензией. Переносимость карведилола у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца пожилого или старческого возраста не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Пациенты с сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, гликозилированный гемоглобин (HbA1) или дозу гипогликемических препаратов для приема внутрь. По некоторым данным было показано, что у больных сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензией, имевших инсулинорезистентность (синдром Х), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол повышает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Исследования показывают, что у пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола значительно ниже по сравнению с клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.

Фармакодинамика

Ведикардол блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не имеет собственной симптомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приеме бета-адреноблокаторов, развивается редко.

Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

— ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— AV-блокада II-III степени;

— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— СССУ;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— хроническая обструктивная болезнь легких;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.


С осторожностью

С осторожностью следует применять при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия:

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, ее можно разделять на 2 приема.

Ишемическая болезнь сердца:

Начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут, разделенные на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут и далее - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза - 75-100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, несильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III степени; редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения дозы), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД, перемежающаяся хромота.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боли в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожные проявления, заложенность носа.

Дерматологические реакции: обострение псориаза.

Прочие: гриппоподобный синдром, чиханье.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в ОИТ. Проводится симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Ведикардолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил), производных бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом.

Ведикардол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Синтез ОАО, Россия

Для описания товара использована информация от партнера 36.6

Мобильное приложение «Все аптеки»

Начните сравнивать цены и заказывать лекарства прямо в приложении
Экран загрузки приложенияЭкран товара
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.