/
/
/

Эксиджад Таблетки, пачка, 84 шт, 250 мг, для приема внутрь, комплексообразующее

Эксиджад - фото упаковки
Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте
Нет в наличии
По рецепту
Производитель:
Новартис Фарма
Действующее вещество:

Общее описание:

Всасывание Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема вн...
Инструкция

Показания к применению

Показания к применению Эксиджад - посттрансфузионная (после переливания крови) хроническая перегрузка железом у детей старше двух лет и взрослых.

Противопоказания

  • Чувствительность к составляющим элементам препарата;
  • Осторожно назначается при нарушениях функциональности печени или почек;
  • Действие эксиджада на детей младше 2 лет не было изучено;
  • Эксиджад при беременности не назначается. Возможно применение только тогда, когда необходимость применения превышает риск;
  • ...

Все противопоказания

Инструкция

Торговое название препарата

Эксиджад

Лекарственная форма

таблетки для рассасывания

Состав

Действующее вещество: деферазирокс 250 мг

Фармакотерапевтическая группа

Комплексообразующий препарат. Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1.

Препарат усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.

В исследовании обмена железа у взрослых больных β-талассемией с посттрансфузионной перегрузкой железом при применении деферазирокса в суточных дозах 10 мг/кг, 20 мг/кг и 40 мг/кг средняя эффективная экскреция железа составляла в среднем 0.0119 мг Fe/кг, 0.329 мг Fe/кг и 0.445 мг Fe/кг массы тела в сут соответственно.

Применение деферазирокса было изучено у взрослых пациентов и детей в возрасте 2 лет и старше с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом. Основные заболевания, требующие регулярных трансфузий, включали β-талассемию, серповидно-клеточную анемию и другие врожденные и приобретенные анемии (миелодиспластические синдромы, врожденная гипопластическая анемия Даймонда-Блэкфена, приобретенная апластическая анемия и другие редкие формы анемий).

Ежедневное применение деферазирокса в дозах 20 мг/кг и 30 мг/кг в течение 1 года у взрослых и детей с β-талассемией на фоне продолжающихся гемотрансфузий приводило к уменьшению запасов общего железа в организме; содержание железа в печени снижалось в среднем соответственно почти на 0.4 мг Fe/г и 0.9 мг Fe/г сухого вещества печени, концентрация ферритина в сыворотке крови уменьшалась в среднем почти на 36 мкг/л и 926 мкг/л соответственно.

При применении препарата в тех же дозах соотношение экскреции железа к поступлению железа в организм составляло 1.02 (что является показателем нормального баланса железа) и 1.67 (что соответствует повышенному выведению железа из организма). Подобный терапевтический ответ наблюдался при применении деферазирокса у пациентов с перегрузкой железа и при других типах анемий. Применение препарата в суточной дозе 10 мг/кг в течение 1 года позволяло поддерживать в норме содержание железа в печени, концентрацию ферритина в сыворотке крови и способствовало достижению баланса железа (равновесия между поступлением и выведением железа) у пациентов, редко получающих гемотрансфузии или обменные переливания крови. Поскольку уровень ферритина в сыворотке крови, определяемый ежемесячно, отражал изменения содержания железа в печени, динамика концентрации ферритина в сыворотке крови может являться критерием для оценки эффективности терапии.

При применении деферазирокса в дозе 20-30 мг/кг/сут в течение 1 года у пациентов в возрасте ≥ 2-х лет с β-талассемией и хронической посттрансфузионной перегрузкой железом и исходным содержанием железа в печени ≥7 мг Fe/г сухого вещества печени снижение содержания железа в печени составляло 5.3±8.0 мг Fe/г сухого вещества печени и было сходным с таковым для дефероксамина (4.3±5.8). Снижение содержания железа в печени до значения 7 мг Fe/г сухого вещества печени отмечалось у 58.6% пациентов, получавших Эксиджад (с исходным содержанием железа в печени ≥7 мг Fe/г сухого вещества печени).

При применении деферазирокса в дозе 20-30 мг/кг/сут у больных с β-талассемией и хронической посттрансфузионной перегрузкой железом с исходным содержанием железа в печени ≥7 мг сухого вещества печени, которые не могли получать лечение дефероксамином, снижение содержания железа в печени составляло 5.5±7.4 мг Fe/г сухого вещества печени. Снижение содержания железа в печени до значения ≤7 мг Fe/г сухого вещества печени отмечалось у 58.5% пациентов, получавших Эксиджад (с исходным содержанием железа в печени ≥7 мг Fe/г сухого вещества печени).

Влияние препарата на содержание ферритина в сыворотке крови и соотношение экскреции железа к поступлению его в организм было дозозависимым в диапазоне доз 5-30 мг/кг/сут.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией и хронической посттрансфузионной перегрузкой железом среднее снижение содержания железа в печени составляло 1.3 и 0.7 мг Fe/г сухого вещества печени для Эксиджада и дефероксамина соответственно.

При применении деферазирокса в дозе от 30 до 40 мг/кг/сут в течение 1 года у пациентов с β-талассемией, имеющих хроническую посттрансфузионную перегрузку железом с поражением миокарда (фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≥ 56%, время поперечной релаксации (Т2*), определяемое при проведении магнитно-резонансной томографии миокарда оставляло 5-20 мс) отмечалось улучшение функции миокарда (повышение Т2* на 16% от исходного).

Применение деферазирокса в дозе от 20 до 40 мг/кг/сут в течение 1 года у пациентов с β-талассемией, имеющих посттрансфузионную перегрузку железом без поражения миокарда (ФВЛЖ ≥ 56%, Т2*≥20 мс) способствовало сохранению нормальной функции миокарда (Т2* 32.0-32.5 мс).

У пациентов с перегрузкой железом и поражением миокарда (Т2*<20 мс) лечение Эксиджадом привело к уменьшению содержания железа в миокарде и прогрессивному улучшению значений Т2* на протяжении 3 лет наблюдения. У пациентов с перегрузкой железом без поражения миокарда прием Эксиджада предотвращал накопление железа в сердце (значение Т2* сохранялось на уровне более 20 мс) в течение более года наблюдения, несмотря на продолжающуюся трансфузионную терапию.

У пациентов с талассемией и хронической нетрансфузионной перегрузкой железом терапия препаратом Эксиджад в дозе 10 мг/кг массы тела в течение 1 года ведет к снижению содержания железа в печени от исходного, в среднем, на 3.80 мг Fe/r сухого вещества печени, в то время как у пациентов, получающих плацебо, содержание железа в печени увеличивается на 0.38 мг Fe/r сухого вещества печени. В дополнение, терапия препаратом Эксиджад в дозе 10 мг/кг массы тела в течение 1 года ведет к снижению уровня ферритина сыворотки на 222 мкг/л от исходных значений, а у пациентов, получающих плацебо, концентрация ферритина сыворотки крови увеличивается на 114.5 мкг/л.

Фармакологические свойства

Всасывание

Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема внутрь, среднее Тmax в плазме крови составляет около 1.5-4 ч. Абсолютная биодоступность (по AUC) деферазирокса при приеме внутрь составляет около 70% по сравнению с в/в введением. AUC увеличивалась приблизительно в 2 раза при приеме во время завтрака с высоким содержанием жира (содержание жира обуславливает >50% энергетической ценности) и почти на 50% при приеме во время стандартного завтрака. Биодоступность (по AUC) деферазирокса умеренно (приблизительно 13-25%) повышалась при приеме за 30 мин до приема пищи с нормальным или высоким содержанием жиров.

Общая экспозиция (AUC) деферазирокса при приеме в виде суспензии с апельсиновым или яблочным соком была эквивалентной экспозиции препарата при применении в виде водной суспензии (относительные значения AUC 103% и 90% соответственно).

В равновесном состоянии Cmax и AUC0 -24 ч деферазирокса повышаются почти линейно с дозой. Деферазирокс накапливается в организме, фактор кумуляции - 1.3-2.3.

Распределение

Деферазирокс в высокой степени связывается с белками плазмы крови (99%), почти исключительно с альбумином; имеет небольшой кажущийся Vd - приблизительно 14 л у взрослых.

Метаболизм

Главным путем метаболизма деферазирокса является глюкуронизация с последующей экскрецией с желчью. Деферазирокс подвергается энтерогепатической рециркуляции. Происходит деконъюгация глюкуронатов в кишечнике и последующая их реабсорбция. У здоровых пациентов, получавших колестирамин после однократного приема деферазирокса, AUC деферазирокса снижалась на 45%. Деферазирокс подвергается глюкуронизации главным образом с помощью UGT1A1 (уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы /УГТ/ семейства 1, полипептид А1) и в меньшей степени - UGT1A3 (УГТ семейства 1, полипептид A3).

Окислительный метаболизм деферазирокса, опосредуемый CYP450, выражен в небольшой степени (около 8%).

In vitro не наблюдалось ингибирования метаболизма деферазирокса гидроксикарбамидом.

Выведение

Деферазирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84% дозы). Почечная экскреция деферазирокса и его метаболитов минимальна (8% дозы). Средний T1/2 варьирует от 8 до 16 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Общая биодоступность деферазирокса у подростков (от 12 до 17 лет) и детей (от 2 до 12 лет) после однократного и многократного приемов была ниже, чем у взрослых пациентов. У детей младше 6 лет биодоступность ниже на 50%, чем у взрослых. Однако это не имеет клинического значения, поскольку режим дозирования препарата устанавливают индивидуально.

Фармакокинетика деферазирокса у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не изучена.

У пациентов с нарушениями функции печени пли почек фармакокинетика деферазирокса не изучена. Среднее AUC деферазирокса у пациентов с нарушениями функции печени класса А и В по шкале Чайлд-Пью было выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени на 16% и 76%, соответственно. Среднее Сmах у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести превышало на 22% значение данного показателя у пациентов с нормальной функцией печени.

Повышение активности печеночных трансаминаз до 5 раз по сравнению с ВГН не оказывает влияния на фармакокинетику деферазирокса.

Показания к применению

Показания к применению Эксиджад - посттрансфузионная (после переливания крови) хроническая перегрузка железом у детей старше двух лет и взрослых.

Противопоказания

  • Чувствительность к составляющим элементам препарата;
  • Осторожно назначается при нарушениях функциональности печени или почек;
  • Действие эксиджада на детей младше 2 лет не было изучено;
  • Эксиджад при беременности не назначается. Возможно применение только тогда, когда необходимость применения превышает риск;
  • При возникновении тяжелых реакций препарат Эксиджад отменяется и рекомендуется начинать необходимую терапию.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  • Эксиджад при беременности не назначается. Возможно применение только тогда, когда необходимость применения превышает риск.

Способ применения и дозы

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом

Терапию препаратом Эксиджад рекомендуется начинать после трансфузии более 20 единиц (около 100 мл/кг) эритроцитарной массы или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (например, при концентрации ферритина в сыворотке более 1000 мкг/л).

Дозы (в мг/кг) следует рассчитывать и округлять максимально близко к дозе целой таблетки (125 мг, 250 мг, 500 мг).

Препарат Эксиджад следует принимать внутрь 1 раз/сут натощак, по крайней мере, за 30 мин до еды, предпочтительно в одно и то же время дня ежедневно.

Начальная доза

Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Эксиджад составляет 20 мг/кг массы тела.

Для пациентов, получающих трансфузии эритроцитарной массы более 14 мл/кг/месяц (приблизительно более 4 переливаний крови в месяц для взрослых) с целью уменьшения количества железа в организме, может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 30 мг/кг.

У пациентов, получающих менее 7 мл/кг/месяц эритроцитарной массы (приблизительно более 2 переливаний крови в месяц для взрослых), с целью поддержания нормального уровня железа в организме может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 10 мг/кг.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином, начальная доза Эксиджада должна составлять половину от ранее применяемой дозы дефероксамина (например, у пациента, получавшего 40 мг/кг/сут дефероксамина в течение 5 дней в неделю или эквивалентное количество, терапию препаратом Эксиджад можно начинать с дозы 20 мг/кг/сут).

Поддерживающая доза

Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата Эксиджад каждые 3-6 месяцев, основываясь на изменениях уровня ферритина в сыворотке крови. Коррекцию дозы следует проводить "шагами"; "шаг" составляет 5-10 мг/кг. Направление коррекции дозы определяется индивидуальной эффективностью лечения и терапевтическими задачами (поддержание или уменьшение содержания железа).

При неэффективности препарата в дозе 30 мг/ кг (концентрация ферритина сыворотки сохраняется на уровне ≥ 2500 мкг/л), дозу следует увеличить до 40 мг/кг. Не рекомендуется применение дозы более 40 мг/кг, поскольку опыт применения препарата в более высоких дозах ограничен.

Пациентам при достижении целевой концентрации ферритина сыворотки (обычно от 500 мкг/л до 1000 мкг/л) необходимо предусмотреть постепенное (с "шагом" 5-10 мг/кг) снижение дозы препарата для того, чтобы обеспечить поддержание концентрации ферритина в сыворотке крови в этом целевом диапазоне.

Если концентрация ферритина в сыворотке существенно ниже 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения препаратом Эксиджад.

У пациентов с незначительной степенью перегрузки железом или с незначительно повышенной концентрацией ферритина сыворотки крови, риск токсического действия препарата Эксиджад, также как и других хелаторов железа, может возрастать при применении необоснованно высокой дозы препарата.

Хроническая нетрансфузионная перегрузка железом

Хелаторная терапия препаратом Эксиджад у данной категории пациентов возможна только при доказанной перегрузке железом (содержание железа в печени > 5 мг Fe/г сухого вещества печени или при концентрации ферритина в сыворотке крови > 800 мкг/л). Если у пациентов не оценивалось содержание железа в печени, то хелаторную терапию необходимо проводить с осторожностью для минимизации риска избыточной хелации.

Начальная доза

Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Эксиджад составляет 10 мг/кг массы тела.

Подбор дозы

Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке крови. Каждые 3-6 месяцев возможно пошаговое увеличение дозы препарата на 5-10 мг/кг. Коррекция дозы возможна при сохранении содержания железа в печени на уровне ≥ 7 мг Fe/г сухого вещества печени или сохраняющемся (без тенденции к снижению) уровне ферритина сыворотки > 2000 мкг/л и при хорошей переносимости терапии. Применение препарата Эксиджад у пациентов с талассемией в дозе более 20 мг/кг массы тела не рекомендовано (из-за недостатка данных по эффективности и безопасности применения в данной дозе).

Если оценка содержания железа в печени не проводится и концентрация ферритина сыворотки крови ≤ 2000 мкг/л, то доза препарата Эксиджад не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

У пациентов, получающих терапию в дозе более 10 мг/кг массы тела, рекомендовано снижать дозу препарата Эксиджад при достижении содержания железа в печени < 7 мг Fe/г сухого вещества печени или концентрации ферритина ≤ 2000 мкг/л.

Терапия препаратом Эксиджад должна быть окончена при достижении содержания железа в печени 3 мг Fe/г сухого вещества печени или концентрации ферритина < 300 мкг/л. В дальнейшем возможно возобновление терапии при наличии терапевтической необходимости.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется коррекции режима дозирования. Поскольку в клинических исследованиях у пациентов пожилого возраста отмечалось повышение частоты нежелательных явлений по сравнению с пациентами в возрасте менее 65 лет, у данной категории больных следует проводить тщательный мониторинг нежелательных явлений и при необходимости снижать дозу препарата.

Для детей и подростков в возрасте от 2 до 17 лет коррекции режима дозирования не требуется. При расчете дозы для этой категории пациентов следует учитывать изменение массы тела с течением времени.

Пациентам с нарушениями функции почек при КК более 60 мл/мин препарат Эксиджад следует назначать с осторожностью, особенно при наличии дополнительных факторов риска, таких как одновременное применение препаратов, способных вызывать нарушения функции почек, дегидратация или тяжелые инфекции. Лечение Эксиджадом следует проводить с осторожностью у пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови выше возрастной нормы. Не требуется коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Уровень креатинина в сыворотке крови следует контролировать 1 раз в месяц; при необходимости суточную дозу следует уменьшать на 10 мг/кг.

Применение препарата Эксиджад у пациентов с нарушениями функции печенине изучалось; у пациентов с нарушениями функции печени средней степени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальная доза должна быть уменьшена приблизтельно на 50%. Препарат не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Контроль функции печени следует проводить перед началом лечения, каждые 2 недели во воремя первого месяца лечения и далее ежемесячно.

Правила применения препарата

При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени, поэтому препарат Эксиджад необходимо принимать на голодный желудок и не менее чем за 30 минут до приема пиищи, желательно в одно и то же время суток.

Из таблеток диспергируемых готовят суспензию. Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым или яблочным соком (100-200 мл) и размешивают в жидкости до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и после этого также выпивают эту жидкость.

Таблетки диспергируемые не рекомендуется разводить в газированных напитках или молоке.

Таблетки диспергируемые нельзя жевать или проглатывать целиком.

Поскольку в газированных напитках или молоке таблетки диспергируемые растворяется медленно с образованием пены, Эксиджад не рекомендуется разводить в газированных напитках или молоке.

Побочное действие

У пациентов с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом наиболее частые нежелательные реакции, о которых сообщалось при длительной терапии Эксиджадом у взрослых и детей, включали нарушения со стороны пищеварительной системы (26% пациентов) - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, и дерматологические нарушения (7%) - кожная сыпь. Эти реакции являются дозозависимыми, основном слабо или умеренно выраженными, имеют транзиторный характер и в большинстве случаев исчезают даже при продолжении лечения. Легкое непрогрессирующее повышение содержания креатинина в сыворотке, в основном в пределах границ нормы, наблюдалось почти у 34% пациентов. Данное нежелательное явление зависит от дозы препарата, часто разрешается спонтанно и иногда может уменьшаться при снижении дозы.

У пациентов с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом в 2% случаев отмечалось повышение активности печеночных трансаминаз, не зависящее от дозы препарата. У большинства пациентов повышение активности трансаминаз наблюдалось до приема Эксиджада. Иногда (0.3%) наблюдалось повышение активности печеночных трансаминаз более чем в 10 раз выше ВГН, позволяющее предположить развитие гепатита.

В клиническом исследовании у пациентов с талассемией и перегрузкой железом, в котором пациенты получали препарат Эксиджад в дозе 10 мг/кг массы тела, наиболее частыми побочными реакциями были диарея (9.1%), сыпь (9.1%), тошнота (7.3%). Повышение уровня креатинина в сыворотке крови и снижение КК отмечалось в 5.5% и 1.8% соответственно. Повышение активности "печеночных" трасаминаз более чем в 2 раза по сравнению с исходными показателями и более чем в 5 раз выше нормы отмечалось у 1.8% пациентов.

Также как и при лечении другими хелаторами железа, у пациентов, получавших Эксиджад, отмечалась высокая частота потери слуха и помутнения хрусталика глаза (ранняя катаракта).

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

  • Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и ангионевротический отек). В большинстве случаев реакции гиперчувствительности наблюдались в перивые месяцы лечения препаратом.
  • Нарушения психики: нечастно - тревога, нарушения сна.
  • Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.
  • Со стороны органа зрения: нечасто - ранняя катаракта, макулопатия, редко - неврит зрительного нерва.
  • Со стороны органа слуха: нечасто - потеря слуха.
  • Со стороны системы органов дыхания: нечасто - боли в гортани и глотке.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, рвота, тошнота, боли в животе, вздутие живота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка (в т.ч. множественные) и двенадцатиперстной кишки, гастрит, гепатит, желчнокаменная болезнь; редко - эзофагит.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, холелитиаз; частота неизвестна - печеночная недостаточность.
  • Дерматологические реакции: часто - сыпь, зуд; нечасто - нарушение пигментации, частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитокластический васкулит, крапивница, алопеция.
  • Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - острая почечная недостаточность (в большинстве случаев наблюдалось повышение уровня креатинина сыворотки крови ≥ в 2 раза выше ВГН; после прекращения терапии препаратом обычно отмечалась нормализация уровня креатинина), тубулоинтерстициальный нефрит.
  • Лабораторные показатели: очень часто - повышение концентрации креатинина в сыворотке; часто - протеинурия; нечасто - тубулопатия (синдром Фанкони), глюкозурия.
  • Прочие: нечасто - повышение температуры тела, отеки, чувство усталости.

При применении Эксиджада отмечались случаи развития цитопении, включая нейтропению, тромбоцитопению и ухудшение течения анемии. В большинстве случаев цитопения наблюдалась у пациентов с исходными нарушениями костномозгового кроветворения. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не выявлена.

При применении препарата Эксиджад в клинической практиче были получены отдельные сообщения о развитии печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). В большинстве случаев печеночная недостаточность развивалась у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, включая цирроз печени и полиорганную недостаточность.

Имеются редкие сообщения о развитии жжелудочно-кишечных кровотечений с летальным исходом на фоне терапии препаратом Эксиджад у пожилых пациентов, с прогрессирующими гемобластозами и/или при снижении количества тромбоцитов.

На фоне терапии препаратом отмечались случаи развития почечной тубулопатии (в большинстве случаев у детей и подростков с β-талассемией и концентрацией ферритина сыворотки

Передозировка

  • При передозировке Эксиджада есть риск развития субклинического гепатита. После отмены препарата проявления гепатита купируются;
  • Возникновение диареи и тошноты;
  • Головная боль;
  • Следует промыть желудок, провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований по применению препарата Эксиджад вместе с алюминийсодержащими антацидными препаратами не проводилось. Хотя деферазирокс обладает более низким сродством к алюминию, чем к железу, Эксиджад не следует применять одновременно с алюминийсодержащими антацидными препаратами.

Эффективность и безопасность применения препарата Эксиджад вместе с другими хелаторами железа не изучались.

У здоровых добровольцев при применении деферазирокса одновременно с мидазоламом, субстратом изофермента CYP3A4, отмечалось снижение системной биодоступности последнего на 17%. Поскольку у пациентов с хронической перегрузкой железом снижение системной биодоступности лекарственных средств, являющихся субстратами изофермента CYP3A4, может быть более выраженным, следует с осторожностью назначать Эксиджадвместе с препаратами метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A4 (например, циклоспорином, симвастатином, гормональными контрацептивами).

У здоровых добровольцев при применении деферазирокса одновременно с активными индукторами УГТ, рифампицином (повторный прием по 600 мг/) отмечалось снижение системной биодоступности последнего на 44%. Поэтому сопутствующая терапия мощными индукторами УГТ (например, рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, ритонавиром) может привести к снижению эффективности препарата Эксиджад. Таким образом, необходимо предусмотреть увеличение дозы препарата Эксиджад при его одновременном применении с активными индукторами УГТ, основываясь на клиническом ответе на терапию. У здоровых добровольцев при одновременном применении препарата Эксиджад (повторный прием в дозе 30 мг/кг/) с субстратом изофермента CYP2C8 репаглинидом (однократный прием по 0.5 мг) отмечалось повышение AUC и Сmах последнего на 131% и 62% соответственно. Необходим тщательный контроль концентрации глюкозы крови при одновременной терапии репаглинидом.

Не следует исключать взаимодействие между препаратом Эксиджад и другим субстратом изофермента CYP2C8 - паклитакселом.

У здоровых добровольцев при одновременном применении препарата Эксиджад (повторный прием в дозе 30 мг/кг/) с субстратом изофермента CYP1A2 теофиллином (однократный прием по 120 мг), отмечалось повышение AUC последнего на 84%. При однократном назначении Сmax теофиллина не менялась, однако при длительном применении возможно увеличение данного показателя. Необходим тщательный контроль концентрации теофиллина в крови с возможным снижением дозы при одновременной терапии с препаратом Эксиджад. Не следует исключать взаимодействие между препаратом Эксиджад и другим субстратом изофермента CYP1A2.

У здоровых добровольцев не наблюдалось взаимодействия между препаратом Эксиджад и дигоксином.

Специальных исследований по одновременному применению препарата Эксиджад и аскорбиновой кислоты не проводилось. Применение аскорбиновой кислоты в дозах до 200 мг/ вместе с препаратом Эксиджад не сопровождалось нежелательными последствиями.

При приеме препарата во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени.

Поскольку при применении деферазирокса вместе с антикоагулянтами и средствами, обладающими ульцерогенным действием (НПВС, ГКС, бисфосфонатами для приема внутрь) возможно повышение риска развития серьезных нежелательных явлений со стороны ЖКТ (кровотечений, язвенных поражений), необходимо с осторожностью назначать Эксиджад пациентам, получающим вышеуказанные препараты.

Особые указания

  • Лечение Эксиджадом должно производиться только опытными врачами;
  • Рекомендовано определять содержание креатинина в плазме перед лечением и контролировать его;
  • Если процент креатинина в крови свыше нормы, то терапию этим препаратом прекращают;
  • При назначении средства больным с дисфункцией почек наблюдают уровень креатинина в плазме 1 месяц лечения 1 раз в неделю, а в дальнейшем 1 раз в месяц;
  • 1 раз в месяц необходим контроль уровня протеинурии (превышение белка в моче);
  • Функцию печени следует контролировать каждый месяц;
  • Часто наблюдается исчезновение кожной сыпи, если у пациента присутствовала кожная сыпь средней и легкой степени, то дозу препарата не корректируют. Если сыпь увеличилась, то препарат временно отменяют. После исчезновения сыпи препарат можно применять повторно;
  • При нарушениях зрения или слуха дозу уменьшают или прекращают лечение Эксиджадом;
  • В препарат входит лактозу. Его не назначается людям с редкими генетическими нарушениями, которые связаны с непереносимостью лактозы;
  • При назначении детям следует контролировать их рост и массу тела.

Условия хранения

Хранить следует при t до 30°С, в сухом месте.

Срок годности

2 года

Условия отпуска

По рецепту

Для описания товара использована информация от партнера 36.6

Мобильное приложение «Все аптеки»

Начните сравнивать цены и заказывать лекарства прямо в приложении
Экран загрузки приложенияЭкран товара
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.